Contraccezione: un nuovo “pillolo” che dimezza il numero di spermatozoi

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(Foto: Dainis Graveris su Unsplash)

Nel campo dei contraccettivi maschili si stanno collezionando sempre più successi. Oggi, infatti, si sta lavorando a un’altra promettente opzione: un “pillolo”, non ormonale, capace di ridurre il numero di spermatozoi del 45%. La molecola, studiata per ora su modelli animali e proposta dal team di ricercatori dell’Università del Minnesota sulle pagine del Journal of Medicinal Chemistry dell’American Chemical Society, offrirebbe quindi una nuova ed efficace possibilità per la contraccezione maschile, che ancora oggi è molto limitata e si basa solamente su due tipologie: i preservativi e la vasectomia.

I farmaci ormonali

Ricordiamo che il cosiddetto “pillolo” è nel mirino degli esperti ormai da parecchio tempo. A settembre scorso, come vi abbiamo raccontato, uno studio presentato al Congresso della Endocrine Society aveva dimostrato come due contraccettivi maschili sperimentali, chiamate Dmau e 11β-Mntdc, fossero sicure ed efficaci. In particolare, i due farmaci ormonali hanno un meccanismo di azione simile: riducono il testosterone, ormone coinvolto nella produzione di spermatozoi.

Oltre ad avere una combinazione di androgeni e progestinici, per esempio, Dmau contiene un acido grasso, l’undecanoato, che rallenta il processo di degradazione del testosterone, limitando così gli effetti collaterali come calo del desiderio, sbalzi umorali, alterazioni della massa muscolare e difficoltà nell’eiaculazione. “Gli scienziati hanno cercato per decenni di sviluppare un contraccettivo orale maschile efficace, ma non ci sono ancora pillole approvate sul mercato”, ha commentato Abdullah Al Noman, dell’Università del Minnesota. “Vogliamo sviluppare un contraccettivo maschile non ormonale per evitare questi effetti”.


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La nuova scoperta

Per farlo, i ricercatori sono partiti dall’idea di progettare un farmaco in grado di inibire una proteina specifica, chiamata chinasi ciclina-dipendente 2 (Cdk2), che appartiene alla famiglia delle proteine chinasi ciclina-dipendenti (Cdk), note per essere coinvolte nel ciclo cellulare e per svolgere un ruolo nella produzione di cellule spermatiche e nello sviluppo dei tumori. Nei test di laboratorio, i ricercatori hanno osservato che i topi, quando privati del recettore Cdk2, erano sterili, suggerendo quindi che un farmaco che prende di mira questa proteina potrebbe essere un contraccettivo efficace. Tuttavia, sebbene possa essere il bersaglio giusto, il Cdk2 è strutturalmente molto simile ad altri enzimi appartenenti alle Cdk, e ciò potrebbe quindi aumentare la probabilità di produrre effetti indesiderati fuori bersaglio.

Per aggirare il problema, i ricercatori sono riusciti a identificare un sito di legame precedentemente sconosciuto nel Cdk2 e vagliato decine di migliaia di composti per identificare quelli che lo bersagliano selettivamente. Alla fine delle sperimentazioni, sono giunti al composto Ef-4-177, che ha mostrato una lunga emivita e una buona diffusione nei testicoli dei topi. Dopo un’esposizione di 28 giorni, inoltre, il numero di spermatozoi degli animali è diminuito del 45% circa. I risultati quindi, dimostrano il potenziale di questo inibitore per un futuro contraccettivo non ormonale maschile. “Questo studio descrive la scoperta degli inibitori Cdk allosterici con la più alta affinità segnalata e mostra la promessa di produrre un inibitore Cdk2 allosterico efficace e selettivo”, concludono i ricercatori.

Via: Wired.it

Credits immagine: Dainis Graveris su Unsplash