Una nuova tecnica consente di trasportare un anestetico prolungandone l’effetto e minimizzandone la tossicità. Hila Epstein-Barash del Children’s Hospital (Harvard Medical School) e il suo gruppo di ricerca riportano infatti su Pnas che la saxitossina (Stx) può essere efficace come un anestetico locale di lunga durata se inserito all’interno di liposomi, sfere lipidiche presenti normalmente all’interno delle cellule. Per ora il sistema è stato sperimentato sui topi e, sebbene debba essere migliorato prima di poter essere sperimentato sugli esseri umani, i risultati sono promettenti.
Gli anestetici utilizzati attualmente per ottenere un effetto prolungato con una sola iniezione vanno incontro a tre problemi principali: durata inadeguata dell’attività, tossicità per i muscoli e per le cellule nervose e reazioni avverse del tessuto locale (per esempio infiammazioni). La maggiore difficoltà sta infatti nel trovare una formulazione a rilascio graduale che possa prevenire il dolore quando l’anestesia somministrata in seguito a un intervento svanisce.
L’idea di utilizzare i liposomi si deve principalmente alla loro particolare struttura, adatta al trasporto dei farmaci. Un liposoma, infatti, contiene al suo interno una soluzione acquosa in cui possono essere disciolti i farmaci che non potrebbero passare direttamente attraverso le membrane cellulari (idrofobiche). Allo stesso modo, sostanze idrofobiche possono esser disciolte all’interno del doppio strato lipidico: ecco quindi che un liposoma si dimostra un veicolo ideale per sostanze sia idrofile sia idrofobiche.
I ricercatori hanno così sperimentato la formulazione liposomica di saxitossina, mostrando che l’anestetico può produrre il blocco prolungato dei nervi con minima o nulla tossicità, senza bisogno di essere affiancato da altri composti sinergici come il dexametasone, un potente steroide conosciuto per aumentare l’azione degli anestetici.
Elpstein-Barash e colleghi hanno comparato gli effetti della nuova formulazione con e senza dexametasone, e hanno constatato che la formula liposomica provoca un lento rilascio dell’anestetico senza gli effetti tossici, mentre la presenza di dexametasone può causare tossicità sistemica e addirittura la morte del topo, dal momento che aumenta la quantità di Stx rilasciata. Esami effettuati in vitro mostrano, infatti, che il rilascio controllato di Stx dai liposomi dipende dalla composizione lipidica e dalla presenza di altri composti. (p.f.)
Riferimento: doi/10.1073/pnas.0900598106
